danazolDescripción

El danazol es un esteroide sintético que deriva de la etiniltestosterona con propiedades antiestrogénicas y débilmente androgénicas. El danazol se utiliza en el tratamiento de la endometriosis, excepto cuando el proceso requiere un tratamiento quirúrgico.

Mecanismo de acción: el danazol reduce de forma indirecta la producción de estrógenos mediante sus efectos sobre la pituitaria en donde disminuye la secreción de la hormona estimulante del folículo y de la hormona luteinizante. El danazol también se une a los receptores estrogénicos y otros receptores hormonales, lo que le confiere una cierta actividad anabólica, antiestrogénica y débilmente androgénica. Con las dosis más altas, el danazol ocasiona amenorrea al cabo de unas 6 semanas. La ovulación y las hemorragias menstruales vuelven a la normalidad al cabo de 2-3 meses después de discontinuar el tratamiento. Por otra parte, el danazol reduce de forma significativa los niveles de IgG, IgM e IgA, así como los anticuerpos antifosfolípidos y anti-IgG en los pacientes con endometriosis, lo que sugiere un nuevo mecanismo para la regresión de la enfermedad.

El danazol se utiliza en el tratamiento de la endometriosis debido a que ocasiona la atrofia del tejido endometrial ectópico, aliviando los síntomas de inmediato. También ralentiza el crecimiento del tejido mamario anormal siendo útil en el tratamiento de la enfermedad fibroquística de la mama.

El danazol no posee actividad progestogénica, ni suprime la liberación normal de corticotropina por la pituitaria o la excreción de cortisol por las glándulas adrenales.

Farmacocinética: El danazol se administra por vía oral, mostrando una cinética no lineal: las concentraciones plasmáticas no aumentan proporcionalmente con la dosis (por ejemplo, al doblar la dosis, los niveles plasmáticos aumentan sólo el 30-40%). Las concentraciones más elevadas se obtienen 2 horas después de la administración, pero efecto terapéutico (anovulación o amenorrea) sólo tienen lugar después de aproximadamente 6-8 semanas de tratamiento. El danazol se metaboliza extensamente en el hígado produciendo el 2-hidroximetiletisterona. El danazol se excreta en la orina y muestra una semi-vida de eliminación de 4-5 horas.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Administración oral:

Adultos: en casos leves se recomiendan 200-400 mg por día en dos dosis. Comenzar el tratamiento durante la menstruación para asegurarse de que la paciente no está embarazada. En los casos moderados o graves administrar inicialmente 800 mg por día en dos dosis divididas. Estas dosis podrán ser reducidas en función de la respuesta del paciente. El tratamiento debe ser continuo durante 3 a 6 meses pero no debe superar los 9 meses.

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